Histamina jest aminą biogenną, pełniącą w organizmie człowieka liczne funkcje, m.in. mediatora stanu zapalnego i reakcji alergicznej, neuroprzekaźnika oraz stymulatora sekrecji kwasu żołądkowego. W leczeniu schorzeń alergicznych stosowane są substancje blokujące receptor histaminowy H1. Antagoniści receptora H1 II generacji (m. in. cetyryzyna, loratadyna, desloratadyna, lewocetyryzyna, feksofenadyna, rupatadyna czy bilastyna) cechują się wyższą selektywnością wobec receptorów histaminowych oraz mniejszą penetracją do centralnego systemu nerwowego w porównaniu do leków starszych, I generacji. Wiąże się to z lepszą tolerancją i większym bezpieczeństwem ich stosowania w farmakoterapii chorób o podłożu alergicznym. Jednym z blokerów receptora H1 II generacji jest bilastyna – wprowadzona na rynek jako ostatnia, posiadająca bardzo korzystny profil farmakologiczny, zarejestrowana w Polsce do leczenia alergicznego zapalenia nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Powoduje redukcję objawów alergicznych ze strony nosa, spojówek i pokrzywki znamienną w porównaniu z placebo oraz co najmniej porównywalną z cetyryzyną, desloratadyną, lewocetyryzyną czy feksofenadyną. Bilastyna cechuje się również bardzo wysokim bezpieczeństwem stosowania.

Histamina jest aminą biogenną – pochodną aminokwasu histydyny, syntetyzowaną w organizmie ludzkim, pełniącą liczne funkcje, m.in. mediatora stanu zapalnego i reakcji alergicznej, neuroprzekaźnika oraz stymulatora sekrecji kwasu żołądkowego. Swoje funkcje biologiczne wywołuje poprzez stymulację receptorów histaminowych, które stanowią potencjalny punkt uchwytu dla farmakologicznych substancji leczniczych. Aktualnie wyróżnia się metabotropowe receptory histaminowe – H1, H2, H3, H4, których stymulacja powoduje różne efekty biologiczne.

Jak dotąd najszersze zastosowanie w farmakoterapii zyskali antagoniści receptora H1 (np. hydroksyzyna), wykorzystywani przede wszystkim jako leki hamujące reakcje alergiczne, substancje przeciwświądowe, a niekiedy także jako leki przeciwwymiotne i środki sedatywne. Szersze zastosowanie znalazły również leki blokujące receptor H2 (np. ranitydyna), wykorzystywane jako leki hamujące wydzielanie kwasu żołądkowego.