Cezurą czasową przypisywaną początkom antyseptyki jest druga połowa XIX w. Pierwszym oficjalnym antyseptykiem wprowadzonym do lecznictwa przez pioniera Johna Listera był kwasu karbolowy, jednakże środek ten wpływał drażniąco na tkanki. Na przestrzeni lat liczba dostępnych antyseptyków oraz zakres ich działania stopniowo rósł, przy jednoczesnym ograniczeniu toksycznego działania wobec tkanek. Znaczna część spośród preparatów przeznaczonych do dezynfekcji tworzona jest na bazie składników aktywnych przynależących do 4 głównych grup: alkoholi, biguanidyny, jodoforów oraz czwartorzędowych związków amoniowych. Ponadto na rynku coraz powszechniej dostępne są środki, których składniki czynne wykraczają poza wyżej wymienione grupy. Należą do nich m.in.: dichlorowodorek oktenidyny czy triklosan.