Agoniści receptora GLP-1 aktualnie są zarejestrowani i zalecani jako leki przeciw otyłości. W farmakoterapii otyłości skupiono się na analogach peptydowych hormonów jelitowych i ich kombinacjach. Zwrócono również uwagę na trzustkowy hormon amylinę i jego syntetyczne analogi o przedłużonym czasie działania. Wykazano, że agonista receptora GLP-1, semaglutyd, działa synergicznie na masę ciała w połączeniu z pramlintydem/pramlintide (zarejestrowanym w UE w 2009 r.) i kagrylintydem/cagrilintide (CagriSema, obecnie w trakcie III fazy badań klinicznych). Rozwój kliniczny kagrylintydu/cagrilintide wyraźnie wskazuje na potencjał analogów amyliny jako skutecznego leczenia otyłości.

Znaczący przełom w farmakoterapii otyłości uzyskano dzięki opracowaniu semaglutydu, stabilnego analogu glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1: glucagon-like peptide-1). W badaniach klinicznych wykazano, że podawanie tego leku raz w tygodniu w półrocznym przedziale czasowym powodowało redukcję nawet do 20% masy ciała u 1/3 uczestników badań z nadwagą lub otyłością. Globalny popyt na semaglutyd gwałtownie wzrósł, osiągając wartość sprzedaży prawie 14 mld dolarów w samym tylko 2023 r. Równolegle w tej nowej erze farmakoterapii otyłości skupiono się na analogach hormonów jelitowych i ich kombinacjach. Tirzepatyd/tirzepatide (Mounjaro, Eli Lilly) jest syntetycznym agonistą dwóch jelitowych hormonów peptydowych: GLP-1 i  glukozozależnego insulinotropowego polipeptydu (GIP: glucose-dependent insulinotropic polypeptide). Naśladuje działanie tych naturalnych hormonów odgrywających istotną rolę w regulacji poziomu cukru we krwi, apetytu i wrażliwości na insulinę.