Ribociclib jest lekiem należącym do grupy kinaz zależnych od cykliny 4 i 6, stosowanym w farmakoterapii raków piersi. Szczególną skuteczność wykazuje w przypadku typów Her2- i HR+, często kojarzy się go z letrozolem. Do użytku został wprowadzony w 2017 r., a zalecaną dawką jest 600 mg. Mechanizm jego działania polega na łączeniu z kinazowymi cząsteczkami ATP, co skutkuje fosforylacją oraz inhibicją retinoblastomy. Do najczęstszych skutków ubocznych związanych z terapią ribociclibem należy uczucie osłabienia oraz zaburzenia hematologiczne. Pierwsze testy kliniczne rozpoczęto w roku 2016, uzyskując bardzo dobre rezultaty leczenia. Pozwoliło to na rozpoczęcie większych wieloośrodkowych analiz, takich jak np. MONALEESA-2, MONALEESA-7 czy MONALEESA-3. W naszym review zestawiliśmy dane farmakokinetyczne i farmakodynamiczne ribociclibu, a także przytoczyliśmy i omówiliśmy badania kliniczne.

Pojawienie się inhibitorów kinaz zależnych od cykliny 4 i 6 (CDK4/6) zrewolucjonizowało standardową terapię hormonalną w leczeniu raka piersi. Włączenie tych leków w schemat leczenia raka piersi, jednego z najczęstszych nowotworów, znacząco wydłużyło lub przywróciło jej aktywność. Ribociclib, wysokoselektywny inhibitor zatwierdzony przez FDA w marcu 2017 r., jest obecnie uważany za nowy standard leczenia u pacjentów z zaawansowanym HR-pozytywnym (posiadającym receptor dla hormonu), Her2-negatywnym (nieposiadającym ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu 2) rakiem piersi. Ribociclib nadal przechodzi III fazę badań klinicznych, podczas gdy fazy I i II zostały przebadane w leczeniu nowotworów hematologicznych i guzów litych. Przeprowadzono dużą liczbę badań, aby ocenić jego skuteczność, bezpieczeństwo i możliwe efekty uboczne. Ribociclib został autoryzowany przez Komisję Europejską w sierpniu 2017 r.