Olopatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym o aktywności selektywnego antagonisty wobec receptorów H₁ oraz substancją stabilizującą komórki tuczne. W badaniach klinicznych zostało wykazane, że olopatadyna jest znacznie skuteczniejsza niż placebo w łagodzeniu objawów alergicznego nieżytu nosa oraz alergicznego zapalenia spojówek. Wykazano również bezpieczeństwo tego leku. Olopatadyna jest najczęściej stosowana jako uzupełnienie farmakoterapii schorzeń alergicznych za pomocą leków pierwszego rzutu (donosowe glikokortykosteroidy oraz doustne leki przeciwhistaminowe). Na polskim rynku farmaceutycznym znajduje się preparat złożony zawierający olopatadynę do stosowania donosowego (połączenie olopatadyny i furoinianu mometazonu) oraz preparaty do podawania dospojówkowego.

Olopatadyna jest związkiem trójcyklicznym, wysoce selektywnie blokującym obwodowe receptory histaminowe H₁, będące receptorami metabotropowymi. Nie wykazuje antagonizmu wobec innych receptorów histaminowych (H₂ i H₃) oraz wobec receptorów alfa-adrenergicznych, dopaminowych czy muskarynowych Powoduje to, że stosowanie olopatadyny rzadko wiąże się z występowaniem działań niepożądanych. Lek stabilizuje błony komórkowe mastocytów (komórek tucznych) i wykazuje działanie:

• przeciwobrzękowe,
• przeciwświądowe,
• przeciwzapalne – hamuje mediowane histaminą uwalnianie interleukiny 6 (IL-6) oraz IL-8,
• u pacjentów z drożnym przewodem nosowo-łzowym (przewodem łączącym woreczek łzowy z jamą nosową) olopatadyna zastosowana do oczu może także zmniejszać nasilenie objawów ze strony nosa, które często współwystępują z sezonowym alergicznym zapaleniem spojówek.