Bisoprolol jest jednym z powszechnie stosowanych w codziennej praktyce klinicznej beta-adrenolityków. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1. Tylko w niewielkim stopniu oddziałuje na receptory beta2. Bisoprolol często wykorzystuje się w leczeniu pacjentów ze stwierdzonymi znaczącymi schorzeniami sercowo-naczyniowymi, takimi jak przewlekłe zespoły wieńcowe, niewydolność serca oraz w terapii tachyarytmii. Używany jest także do terapii nadciśnienia tętniczego. Dzięki wysokiej selektywności wobec receptorów beta1 bisoprolol wykazuje działania: inotropowe ujemne, chronotropowe ujemne i dromotropowe ujemne. Zmniejsza częstość akcji serca, obniża kurczliwość miokardium oraz zmniejsza przewodnictwo przez węzeł przedsionkowo-komorowy. W konsekwencji obniża się zużycie tlenu przez komórki mięśnia sercowego i dochodzi do redukcji ciśnienia tętniczego.

Na polskim rynku farmaceutycznym znajdują się zarówno preparaty zawierające sam bisoprolol, jak i leki łączone mające w składzie: 1) bisoprolol i amlodypinę; 2) bisoprolol i perindopril; 3) bisoprolol i ramipril; 4) bisoprolol łącznie z lekiem przeciwpłytkowym – kwasem acetylosalicylowym. Dawkowanie bisoprololu to, w zależności od charakterystyki klinicznej pacjenta i odpowiedzi na zastosowane leczenie, 1,25–10,0 mg substancji czynnej/dobę.

W terapii nadciśnienia tętniczego (ang. hypertension – HT) wykorzystuje się różne grupy leków. Substancje pierwszego wyboru oraz leki włączane dodatkowo w terapii tego schorzenia zostały określone w aktualnie obowiązujących wytycznych diagnostyki i terapii HT. Zalecenia stworzyli eksperci Europejskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego (ang. European Society of Hypertension – ESH); ukazały się one w czasopiśmie Journal of Hypertension w grudniu 2023 r. Wytyczne zostały udostępnione do powszechnego korzystania w trybie open access.