Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stanowią podstawę leczenia bólu i stanów zapalnych. Ich działanie opiera się głównie na hamowaniu cyklooksygenaz, ale obejmuje również inne drogi metaboliczne. W artykule przedstawiono współczesny podział NLPZ.

Kwas acetylosalicylowy (ASA), zsyntetyzowany w 1897 r. przez F. Hoffmanna, wprowadzony na rynek jako Aspirin (Bayer) przez dziesięciolecia stosowany był bez znajomości mechanizmu działania. Dopiero J. Vane w 1976 r. wykazał wpływ ASA na układ cyklooksygenaz (COX), co przyniosło mu Nagrodę Nobla w 1982 r. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) należą do najczęściej stosowanych leków na świecie, są orężem w objawowym leczeniu bólu i stanu zapalnego. Ich działanie obejmuje także szeroki zakres nie do końca poznanych innych działań na poziomie molekularnym.

COX są enzymami odpowiedzialnymi za przekształcenie kwasu arachidonowego w prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany, odpowiedające m.in. za reakcje zapalne organizmu. COX występuje w trzech izoformach określanych jako COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 (konstytutywna) – fizjologicznie występująca w organizmie, bierze udział m.in. w utrzymaniu hemostazy (funkcja śródbłonka naczyniowego) oraz w ochronie błony śluzowej górnego odcinka przewodu pokarmowego.

COX-2 (indukowalna) – pojawia się pod wpływem mediatorów stanu zapalnego (cytokin, czynników wzrostu). Obecność COX-2 w komórkach wiąże się z procesem zapalnym, zmianami zwyrodnieniowymi lub nowotworowymi; uaktywnia więc czynniki prozapalne i toksyny, przyczyniając się do nadprodukcji prostaglandyn, a tym samym do wystąpienia gorączki, zapalenia i bólu. 

Nadal nie jest sprecyzowana rola COX-3 zlokalizowanej w OUN (prawdopodobny mechanizm działania paracetamolu, który zazwyczaj nie jest zaliczany do NLPZ).