2022-10-18 Artykuł

Inne oblicza propranololu, czy plejotropowe działanie leku

Propranololol jest jednym z najwcześniej zsyntetyzowanych i wprowadzonych do obrotu leków z grupy beta-adrenolitycznych (beta-blokerów, LBA). Od ponad 50 lat jest szeroko stosowany w leczeniu schorzeń układu sercowo-naczyniowego. Badania ostatnich lat pokazały znacznie szersze spektrum działania leku, wykazując efekt plejotropowy, co przedstawia artykuł.
Propranolol jest mieszanią racemiczną dwóch enancjomerów , R(+) i S(−). Przy czym S-enancjomer jest około 100 razy aktywniejszy niż R(+)-enancjomer w blokowaniu receptorów adrenergicznych. Odziaływanie przeciwstawnego izomeru leku jest całkiem inne. Oba enancjomery wywierają miejscowy efekt znieczulający poprzez blokowanie bramkowanych napięciem kanałów jonowych. Propranolol jest klasyfikowany jako kompetycyjny nieselektywny beta-bloker, który jest zdolny do przekraczania bariery krew-mózg i w ten sposób działa również na ośrodkowy układ nerwowy. Jest rozpuszczalny w lipidach, a ponadto wykazuje zdolność do blokowania kanałów sodowych. Jako nieselektywny antagonista receptorów β-adrenergicznych blokuje działanie adrenaliny i noradrenaliny zarówno receptorów β1-, jak i β2-adrenergicznych. Wykazuje niewielką wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną.
  Czytaj pełny tekst

Autor: prof. dr hab. n. farm. Andrzej Stańczak , mgr Oleg Burdzenia

Data publikacji: 2022-10-18

Źródło: "Lek w Polsce" nr 09/2022

Słowa kluczowe: propranolol, beta-blokery, LBA, plejotropia

1. Ahlquist RP (June 1948). „A study of the adrenotropic receptors”. The American Journal of Physiology. 153 (3): 586–600.
2. C. E. Powell, I. H. Slater, Lester LeCompte Jr. and James E. Waddell Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics April 1958, 122 (4) 480-488.
3. Stapleton MP. Sir James black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology. Tex Heart Inst J. 1997;24:336–42.
4. A. M. BARRETT AND VALERIE A. CULLUM, The biological properties of the optical isomers of propranolol and their effects on cardiac arrhythmias, Br. J. Pharmac. (1968), 34, 43-55.
5. Routledge PA, Shand DG. Clinical pharmacokinetics of propranolol. Clin Pharmacokinet 1979;4:73‑90.
6. ChPl. http://leki.urpl.gov.pl/files/25_PROPRANOLOL_WZF_tab.pdf
7. A. V. Srinivasan, „Propranolol: A 50‑Year Historical Perspective” Annals of Indian Academy of Neurology. Volume 22. Issue 1 January-March 2019.
8. https://pulsmedycyny.pl/migrena-nowe-mozliwosci-leczenia-964056
9. Bidabadi E, Mashouf M. A randomized trial of propranolol versus sodium valproate for the prophylaxis of migraine in pediatric patients. Paediatr Drugs 2010;12:269‑75.
10. M. K. Owecki, M. Łukasik, W.Kozubski, WSPÓŁCZESNE ZASADY FARMAKOTERAPII MIGRENY, Nowiny Lekarskie 2011, 80, 2, 116–125.
11. Mariusz Siemiński1,Walenty M. Nyka1,Anna Nitka-Siemińska, Drżenie samoistne, Forum Medycyny Rodzinnej 2007, tom 1, nr 3, 250–254
12. Hedera P, Cibulčík F, Davis TL. Pharmacotherapy of essential tremor. J Cent Nerv Syst Dis 2013;5:43‑55.
13. Żaneta Brudkowska, Małgorzata Tomczyk, Katarzyna Jusiak, Hanna Karakuła-Juchnowicz, Ewa Rudnicka-Drożak The role of beta-adrenolytic drugs in treating anxiety disorders, Curr Probl Psychiatry 2018; 19(3):209-224.
14. Mahabir M, Ashbaugh AR, Saumier D, Tremblay J. Propranolol’simpact on cognitive performance in post‑traumatic stress disorder.J Affect Disord 2016;192:98‑103.
15. KRZYSZTOF KRAUSE, KRZYSZTOF SIMON, Endoskopowa profilaktyka pierwotna i wtórna krwawień z żylaków przełyku, Adv Clin Exp Med 2004, 13, 5, 825–832.
16. Sarin SK, Gupta N, Jha SK, Agrawal A, Mishra SR, Sharma BC,et al. Equal efficacy of endoscopic variceal ligation and propranololin preventing variceal bleeding in patients with noncirrhotic portalhypertension. Gastroenterology 2010;139:1238‑45.
17. Miñano C, Garcia‑Tsao G. Clinical pharmacology of portal hypertension. Gastroenterol Clin North Am 2010;39:681‑95.
18. Wiersinga WM. Propranolol and thyroid hormone metabolism. Thyroid Thyroid 1991;1:273‑7.
19. Mihai R, Sadler GP, Bridge H. Adrenergic blockade with phenoxybenzamine and propranolol in a cohort of 60 patients undergoing surgery for phaeochromocytoma. Eur J Anaesthesiol 2008;25:508‑10.
20. Itinteang T, Chudakova DA, Dunne JC, Davis PF, Tan ST. Expression of cathepsins B, D, and G in infantile hemangioma. Front Surg. 2015;2:26.
21. Marqueling AL, Oza V, Frieden IJ, Puttgen KB. Propranolol and infantile hemangiomas four years later: A systematic review. Pediatr Dermatol. 2013;30:182–91.
22. Painter SL, Hildebrand GD. Review of topical beta blockers as treatment for infantile hemangiomas. Surv Ophthalmol. 2016;61:51-58.
23. https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/hemangiol-epar-product-information_pl.pdf.
24. Ping-Ying Chang, MD, Wen-Yen Huang, MD, Cheng-Li Lin, MSc, Tzu-Chuan Huang, MD,Yi-Ying Wu, MD, Jia-Hong Chen, MD, and Chia-Hung Kao, MD, Propranolol Reduces Cancer Risk, Medicine Volume 94, Number 27, July 2015.
25. Qian Hu et al. Clinical Use of Propranolol Reduces Biomarkers of Proliferation in Gastric Cancer, Front. Oncol., 26 April 2021 https://doi.org/10.3389/fonc.2021.628613.
26. Peixoto R, Pereira M, Oliveira M, Beta-Blockers and Cancer: Where Are We?, Pharmaceuticals 2020, 13, 105; doi:10.3390/ph13060105.
27. Eric B. London, MD, J. Helen Yoo, PhD, Eric D. Fethke, MD, and Barbie Zimmerman-Bier, MD, The Safety and Effectiveness of High-Dose Propranolol as aTreatment for Challenging Behaviors in Individuals With Autism Spectrum Disorders, Journal of Clinical Psychopharmacology. Volume 40, Number 2.
28. Ilyas Sagar-Ouriaghli, Kate Lievesley, Paramala J Santosh, ropranolol for treating emotional, behavioural, autonomic dysregulation in children and adolescents with autism spectrum disorders, J Psychopharmacol 2018 Jun;32(6):641-653.
29. Propranolol for Challenging Behaviors in Autism https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT04047355.
POWRÓT
reklama Baner_prawy_ZALOGU-SIE
...
kup najnowszy numer »
Info
Najczęściej czytane
Redaktor poleca
GP

Na skróty

Informacje

Copyright © Medyk sp. z o.o