2022-10-18
Artykuł
Propranololol jest jednym z najwcześniej zsyntetyzowanych i wprowadzonych do obrotu leków z grupy beta-adrenolitycznych (beta-blokerów, LBA). Od ponad 50 lat jest szeroko stosowany w leczeniu schorzeń układu sercowo-naczyniowego. Badania ostatnich lat pokazały znacznie szersze spektrum działania leku, wykazując efekt plejotropowy, co przedstawia artykuł.
Propranolol jest mieszanią racemiczną dwóch enancjomerów , R(+) i S(−). Przy czym S-enancjomer jest około 100 razy aktywniejszy niż R(+)-enancjomer w blokowaniu receptorów adrenergicznych. Odziaływanie przeciwstawnego izomeru leku jest całkiem inne. Oba enancjomery wywierają miejscowy efekt znieczulający poprzez blokowanie bramkowanych napięciem kanałów jonowych. Propranolol jest klasyfikowany jako kompetycyjny nieselektywny beta-bloker, który jest zdolny do przekraczania bariery krew-mózg i w ten sposób działa również na ośrodkowy układ nerwowy. Jest rozpuszczalny w lipidach, a ponadto wykazuje zdolność do blokowania kanałów sodowych. Jako nieselektywny antagonista receptorów β-adrenergicznych blokuje działanie adrenaliny i noradrenaliny zarówno receptorów β1-, jak i β2-adrenergicznych. Wykazuje niewielką wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną.